药物分子中引入酰胺基的作用是

药物分子中引入酰胺基的作用是...

2021年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库-药学专业知识(一)-第2章 药物的结构与作用-

医药卫生-执业药师

单选题-药物分子中引入酰胺基的作用是

单选题

A.增加药物的水溶性,并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

E.影响药物的电荷分布及作用时间

我个人认为这个应该是:B

解析:本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性.增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。

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