本身无活性,需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作

本身无活性,需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作用的药物是...

2021年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库-药学专业知识(一)-第一节中枢神经系统狭病用药-

医药卫生-执业药师

单选题-本身无活性,需经肝脏代谢转化为活性产物而发挥COX-2抑制作用的药物是

单选题

A.

B.

C.

D.

E.

我个人认为这个应该是:D

解析:本题考查的是萘丁美酮的作用机制。体外无活性,体内经过代谢才表现出活性的药物为前体药物。因此本题第一个线索是寻找前体药物,本题五个选项皆为芳基羧酸类非甾体抗炎药,依次为:萘普生、双氯芬酸、吲哚美辛、萘丁美酮、布洛芬,其中萘丁美酮为非酸性的前体药物(无羧基),其本身无环氧酶抑制活性。小肠吸收后,经肝脏首关效应代谢为活性代谢物,即原药6-甲氧基-2-萘乙酸起作用萘丁美酮在体内对环氧酶-2有选择性的抑制作用。 

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