下列药物在体内代谢中结构由R-(-)转化成为S(+)型的是

下列药物在体内代谢中结构由R-(-)转化成为S(+)型的是...

2021年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库-药学专业知识(一)-第一节中枢神经系统狭病用药-

医药卫生-执业药师

单选题-下列药物在体内代谢中结构由R-(-)转化成为S(+)型的是

单选题

A.

B.

C.

D.

E.

我个人认为这个应该是:A

解析:本题考查的是布洛芬的结构特点和体内转化。布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药,化学结构中含有一个手性碳,目前临床上使用消旋体,但S异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R(-)-布洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。题中五个选项单从结构式上也能判断出选项A有手性碳原子存在。选项中所给出结构依次为:布洛芬、美洛昔康、双氯芬酸、塞来昔布、萘丁美酮。 

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