2021年医师系列《中医执业医师》考试题库-中医执业医师-第十单元 泌尿男性疾病-
医药卫生-执业医师
（二）药物化学结构特征
阅读理解
A.分子中具有邻苯二酚结构，易氧化变色
B.多数具有手性碳原子，有旋光性，可供含量测定
C.酮体为本类药物的主要杂质
D.与甲醛-硫酸反应，形成具有醌式结构的有色化合物，可供区分具不同取代基的同类药物
E.与三氯化铁试液不起反应
我个人认为这个应该是：E
解析：1.β-内酰胺类抗生素的基本结构是6-氨基青霉烷酸或是7-氨基头孢烯酸，它们分别是五元噻唑或六元噻嗪的环（A环）连接β-内酰胺环(B)环。青霉素类有3个手性碳原子8个旋光异构，头孢菌素类有2个手性碳原子4个旋光异构，故都有旋光性。β-内酰胺环不稳定，易发生水解和重排，产生多种降解产物，如青霉醛、青霉胺等。β-酰胺类抗生素在碱性中与羟胺作用，β-内酰胺环破裂生成羟肟酸，在稀酸中与高铁离子呈色。2.吩噻嗪类药物具有紫外吸收光谱特征主要由硫氮蒽母核三个大兀π键形成共轭系统所产生，母核的硫为二价，易氧化，在遇不同氧化剂例如硫酸、硝酸、过氧化氢等被氧化，随着取代基的不同，而呈不同的颜色，可用于药物的鉴别。在酸性介质中可被硫酸铈定量化进行含量测定。母核上的氮原子的碱性极弱，不能进行酸碱中和滴定，而10位侧链多为烃胺，具有碱性，可用非水滴定。3.巴比妥类药物为环状酰脲类镇静催眠药，是巴比妥酸的衍生物，母核环结构中含有1，3-二酰亚胺基团，能使其分子发生酮式-烯醇式互变反应异构，在水溶液中发生二极电离，其紫外吸收光谱随其电离级数不同，而发生显著的变化。由于本类药物具有弱酸性(pKa值为7.3～8.4)故可以与强碱反应生成可溶性盐。结构中含有酰亚胺基团，与碱溶液共沸即水解释放氨气，可使红色石蕊试纸变蓝。该基团在碳酸钠溶液中，生成钠盐而溶解，再与硝酸银溶液反应，首先生成可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银溶液，则生成难溶性的二银盐的白色沉淀，此反应可用于本类药物的鉴别和含量测定。只有苯巴比妥与甲醛-硫酸反应生成玫瑰红环，其他无苯环取代基的巴比妥类药物无此反应。4.在磺胺的化学结构中，有下列特点：①具有氨基、苯基、磺酰氨（胺）基，这3个基团是磺胺类不可缺少的基本结构，而且氨基和磺酰胺基必须连结在苯基的对位上，均具有对氨基苯磺酰胺的基本结构，有共轭结构，有紫外吸收。②如磺酰胺基(N
)上的一个氢原子被其他各种基团取代，如磺胺嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、磺胺甲基异噁唑等，其抗菌作用大大增强，脂溶度增高，半衰期延长，因此可合成一系列的磺胺类药物。③磺胺结构中的对位氨基必须保持游离，才能发挥抑菌作用。若在N4(氨基)上的一个氢原子被其他基团取代，则抑菌作用大大减弱，如酞磺胺噻唑，须在肠道水解游离出磺胺噻唑，才能发挥抑菌作用。磺胺类有芳伯氨基，因此可以发生重氮化反应和重氮化—偶合反应，可用于含量测定和鉴别。磺酰胺基氮原子上的氢受磺酰基吸电子效应的影响，比较活泼，可以与银、铜、钴等金属离子成盐，不同的磺胺药物与硫酸铜反应可生成不同颜色的铜盐沉淀，常用于本类药物的鉴别。5.苯乙胺类代表性药物有盐酸去氧肾上腺素、肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素克仑特罗、沙丁胺醇等，为儿茶酚胺类药物。结构特点：①具邻苯二酚或酚，有酚羟基性质（在碱性溶液中与三价Fe成紫或紫红），易氧化皇色；⑦侧链烃胺，具碱性；③手性碳，有光学活性。苯乙胺类药物与甲醛-硫酸反应，成醌式有色物。杂质来源，这些药物是酮体还原而成的，还原不完全，易引入酮体杂质，杂质检查利用酮体在310nm波长处有最大吸收，而药物本身在此波长处几乎没有吸收，规定一定浓度溶液在310nm波长处的吸收度限制酮体的量。
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